Преднизолон в растворе — инструкция по применению

Инструкция по применению преднизолона в растворе, описание действия препарата, показания к применению раствора преднизолона, взаимодействие с другими лекарствами, применение преднизолона (раствор) при беременности. Инструкции: Преднизолон в мази; Преднизолон в таблетках;
Торговое название: Преднизолон
Международное название: Преднизолон
Лекарственная форма: Раствор для внутривенного и внутримышечного
Показания к применению:
Атс классификация:
D Дерматологические средства
D07 Кортикостероиды для применения в дерматологии
D07A Простые препараты кортикостероидов
D07A A Кортикостероиды с низкой активностью (группа i)
Фарм. группа:
Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Преднизолон. Код ATХ H02AB06
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 250 С. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не применять после истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Прозрачный раствор, бесцветный или с зеленовато-желтым оттенком.

Состав преднизолона в растворе

1 мл раствора содержит
1 мл ерітіндінің құрамында

Активное вещество преднизолона

преднизолон натрия фосфат, эквивалентный преднизолона фосфату - 30 мг
преднизолон фосфатына баламалы, преднизолонның натрий фосфаты - 30 мг

Вспомогательные вещества в преднизолоне

динатрия эдетат, натрия гидрофосфат, натрия дигидрофосфат дигидрат, пропиленгликоль, вода для инъекций
динатрий эдетаты, динатрий гидрофосфаты, натрий дигидрофосфаты дигидраты, пропиленгликоль, инъекцияға арналған су

Показания к применению раствора преднизолона

Ургентные состояния, требующие быстрого повышения концентрации глюкокортикостероидов в организме:
  • шоковые состояния (ожоговый, травматический, операционный, токсический) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии
  • аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции
  • отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы)
  • бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус
  • системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит)
  • острая надпочечниковая недостаточность
  • тиреотоксический криз
  • острый гепатит, печеночная кома
  • уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении кислотами и щелочами)
Организмде глюкокортикостероидтардың концентрациясын тез жоғарылатуды талап ететін ургентті жағдайларда:
  • шоктық жағдайларда (күйіктен, жарақаттан, операциядан, уыттанудан болған) – тамыр тарылтқыш дәрілер, плазманың орнын алмастырушы препараттар, басқа да симптоматикалық ем жүргізу тиімсіз болғанда
  • аллергиялық реакцияларда (жедел өрбіген ауыр түрлері), гемотрансфузиялық шок, анафилактикалық шок, анафилактоидты реакциялар
  • мидің ісінуінде (оның ішінде ми ісігі аясындағы немесе хирургиялық араласумен, сәулемен емдеумен немесе бастың жарақаттануымен байланысты)
  • бронх демікпесінде (ауыр түрі), демікпе статусында
  • дәнекер тіндердің жүйелік ауруларында (жүйелі қызыл жегі, ревматоидты артрит)
  • жедел бүйрекүсті безінің жеткіліксіздігі
  • тиреотоксикозды кризде
  • жедел гепатитте, бауыр комасында
  • қабыну үрдісін азайту және тыртықтанып тарылудың алдын алуда (қышқылдармен және сілтілермен уланғанда)

Противопоказания преднизолона в растворе

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к Преднизолону или компонентам препарата.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит, хронический гепатит с HbsAg положительной реакцией
  • паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (протекающие в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии
  • пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ, иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ инфицирование)
  • недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого - разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия
  • сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (III-IVст)
  • тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз
  • гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению
  • системный остеопороз, миастения gravis
  • острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита)
  • открыто- и закрытоугольная глаукома
  • беременность
  • лимфаденит после прививки БЦЖ
Преднизолонға немесе препараттың компонентіне жоғарғы сезімталдылық өмірлік көрсетілім бойынша аз уақытқа тағайындау үшін бірден бір қарсы көрсетілім болып табылады.

Балалардың өсу кезеңінде ГКС тек абсолютті көрсетілімдер бойынша қолданылып, ондай науқастар емдеуші дәрігер тарапынан мұқият бақылауда болуы керек.

Мынандай аурулар мен жағдайларда сақтықпен тағайындалуы керек:
  • асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара аурында, эзофагитте, гастритте, жедел немесе латентті пептидтік ойық жарада, жақында ғана жасалған ішек анастомозында, тесілу немесе абсцесске айналу қаупі бар спецификалық емес ойық жаралы колитте, дивертикулитте, HbsAg оң реакциясымен созылмалы гепатитте
  • паразитарлық және табиғаты вирустық, зеңдік немесе бактериялық (қазіргі кезде немесе жақын арада орын алған, бұған жақын арада аурулармен қарым-қатынаста болуын қоса) жұқпалы ауруларда - қарапайым ұшық, белдемелі герпес (виремиялық фаза), желшешек, қызылша; амебиаз, стронгилоидоз; жүйелі микоз; белсенді және латентті туберкулез. Ауыр жағдайдағы жұқпалы аурулар кезінде қолдануға тек спецификалық ем аясында ғана жол беріледі.
  • вакцинациялау алдындағы немесе одан кейінгі кезең (вакцинациядан 8 апта бұрын және одан 2 апта кейін) БЦЖ - екпесінен кейінгі лимфаденит, иммунитет тапшылығы жағдайы (оның ішінде ЖИТС немесе АИВ жұқтырғандар)
  • жақында өткерген миокард инфарктісі (жедел және баяу өрбитін миокард инфарктісі бар науқастарда некроз ошағы әрі қарай жайылуы мүмкін, тіндердің тыртықтанып бітуі ұзарып, соның салдарынан жүрек бұлшық етінің жыртылып кетуі мүмкін), жүректің созылмалы ауыр жеткіліксіздігі, артериялық гипертензия, гиперлипидемия
  • қант диабеті (оның ішінде көмірсуларға деген төзімділіктің бұзылуы), тиреотоксикоз, гипотиреоз, Иценко-Кушинг ауруы, семіру (ІІІ-ІV сатысы)
  • бүйрек және/немесе бауырдың созылмалы ауыр жеткіліксіздігі, нефроуролитиаз
  • гипоальбуминемия және оның дамуына бейім жағдай
  • жүйелік остеопороз, миастения gravis,
  • жедел психоз, полиомиелит (бульбарлы энцефалит түрінен басқасы)
  • ашық және жабықбұрышты глаукома
  • жүктілік
  • БЦЖ-екпесінен кейінгі лимфаденит

Побочные действия раствора преднизолона

Очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000.

В общем, частота развития прогнозируемых нежелательных эффектов, включая супрессию системы гипоталамус-гипофиз-надпочечники, зависит от дозы, времени назначения и длительности лечения. Нежелательные эффекты могут быть сведены к минимуму применением самой низкой эффективной дозы в течение, насколько возможно, минимального периода.

Очень часто
  • повышенная восприимчивость к инфекции, усугубление имеющейся инфекции, активация латентной инфекции и маскирование симптомов инфекции вследствие иммуносупрессорного и противовоспалительного эффекта преднизолона
  • снижение количества эозинофилов и лимфоцитов
  • иммуносупрессорный и противовоспалительный эффект, приводящий к маскированию или усугублению существующего заболевания
  • недостаточность надпочечников (начинающаяся с ингибирования гипоталамуса и завершающаяся истинной атрофией коры надпочечников) при длительном пероральном применении преднизолона, синдром отмены вследствие недостаточности надпочечников (головная боль, тошнота, головокружение, анорексия, слабость, изменения эмоционального состояния, апатия и неадекватная реакция на стрессовые ситуации, «стероидный сахарный диабет» с низкой чувствительностью к инсулину, повышение уровня сахара крови у пациентов, уже страдающих сахарным диабетом (100%). Задержка роста у детей в результате нарушения секреции гормона роста и снижения чувствительности к гормону роста
  • повышение внутриглазного давления (до 40% пациентов, получавших лечение пероральным препаратом), катаракты у 30% пациентов при длительном лечении препаратом перорально.
  • абсцесс легкого у пациентов, страдающих раком легкого (12%).
  • остеопороз с такими симптомами, как боль в спине, снижение подвижности, острая боль, компрессионные переломы позвонков и снижение высоты позвонков, переломы длинных костей (25% при длительном лечении препаратом для приема внутрь, см. раздел 4.4). Миопатия (10%) при лечении высокими дозами.
Часто
  • повышение количества лейкоцитов и тромбоцитов
  • Синдром Кушинга, включая изменение отложения жира (лунообразное лицо, центральное ожирение, «бычий горб») при длительном назначении пероральных доз выше физиологических (обычно более 50 мг в сутки), гипокалиемия вследствие удержания натрия вместо калия, аменорея у женщин детородного возраста, повышение уровня холестерина, триглицеридов и липопротеинов при лечении высокими дозами, принимаемыми внутрь
  • эйфория, депрессия, индуцированный кортикостероидами психоз
  • гипертензия (вследствие удержания натрия, что приводит к удержанию жидкости), усугубление застойной сердечной недостаточности (в результате удержания натрия)
  • повышенный риск развития туберкулеза
  • кандидоз ротовой полости, усиление симптомов при колите, илеите, дивертикулите
  • грибковая инфекция слизистых оболочек, растяжки, угревидная сыпь, образование синяков, дерматит, экхимоз, эритема лица, атрофия, гирсутизм, медленное заживление ран, повышенное потоотделение, телеангиэктазии и истончение кожи, маскировка или ухудшение имеющихся заболеваний кожи.
  • ночная полиурия
Нечасто
  • аллергические реакции
  • сахарный диабет (<1%) при лечении малыми дозами перорально, повышение уровня холестерина, триглицеридов и липопротеинов при лечении низкими дозами перорально
  • бессонница, колебания настроения, изменения личности, маниакальный синдром и галлюцинации
  • миопатия дыхательной мускулатуры
  • язвы желудка или язвы ободочной кишки, желудочно-кишечные кровоизлияния (0,5%), перфорации желудка, кишечника
  • асептический некроз костной ткани
  • мочевые камни вследствие повышенной экскреции кальция и фосфата, нарушения секреции половых гормонов (нарушение менструации, гирсутизм, импотенция), васкулит
Редко
  • риск тромбоза вследствие свертывания крови
  • изменения функции щитовидной железы
  • при церебральной малярии состояние комы может продлиться, слабоумие.
  • высокий риск разрушения роговой оболочки глаза при одновременной герпесной инфекции глаз (ввиду маскировки этой инфекции), глаукома (длительное лечение препаратом перорально).
Очень редко
  • кетоацидоз и гиперосмолярная кома, проявление латентного гиперпаратиреоза, ускорение развития порфирии
  • синдром лизиса опухоли
  • проявление латентной эпилепсии, псевдоопухоль головного мозга (доброкачественная внутричерепная гипертензия с такими симптомами, как головная боль, неясное зрение и нарушения зрения)
  • экзофтальм (после длительного перорального лечения препаратом)
  • кардиомиопатия с повышением риска снижения минутного объема сердца, аритмия вследствие гипокалиемии
  • панкреатит после длительного лечения высокими дозами
  • эпидермальный некролиз, синдром Стивен-Джонсона
Өте жиі (>1/10); жиі (>1/100, <1/10); жиі емес (>1/1000, <1/100); сирек (>1/10000, <1/1000); өте сирек (<1/10000).

Жалпы алғанда, болжанған жағымсыз әсерлердің, гипоталамус-гипофиз-бүйрекүстілік безі жүйесі супрессиясын қосқанда, даму жиілігі дозаға, емді тағайындау уақытына және емдеу ұзақтығына байланысты. Жағымсыз әсерлерді, мүмкіндігінше, өте аз кезең ішінде тиімді ең төмен дозаны қолданумен барынша азайтуға болады.

Өте жиі
  • преднизолонның иммуносупрессиялық және қабынуға қарсы әсерінің салдарынан жұқпаларға бейімділіктің жоғарылауы, бұрыннан бар жұқпаның өршуі, жасырын жұқпалардың белсенділенуі және жұқпа белгілерінің бүркемеленуі
  • эозинофилдер және лимфоциттер мөлшерінің төмендеуі
  • бұрыннан бар аурудың бүркемеленуіне немесе өршуіне әкеп соқтыратын иммуносупрессорлық және қабынуға қарсы әсер
  • преднизолонды ұзақ уақыт пероральді түрде қабылдаған кезде болатын (гипоталамустың тежелуімен басталатын және бүйрекүсті безі қыртысының нағыз атрофиясымен аяқталатын) бүйрекүсті безі қызметінің жеткіліксіздігі, бүйрекүсті безі қызметінің жеткілікіздігі салдарынан болатын тоқтату синдромы (бас ауыру, жүректің айнуы, бас айналу, анорексия, әлсіздік, көңіл-күйдің өзгеруі, апатия және стресстік жағдайға талапқа сай емес реакция, инсулинге сезімталдығы төмен «стероидты қант диабеті», қант диабетінен зардап шегіп жүрген емделушілерде қандағы қант деңгейінің жоғарылауы (100%). Өсу гормоны секрециясының бұзылуы және өсу гормонына сезімталдықтың төмендеуі нәтижесінде балаларда өсудің кідіруі
  • көзішілік қысымның жоғарылауы (ішілетін препаратпен ем қабылдаған емделушілердің 40%-ға дейіні), препаратты ұзақ уақыт ішіп қабылдаған емделушілердің 30%-да катаракта
  • өкпенің обырына шалдыққан емделушілерде өкпе абсцесі (12%)
  • арқаның ауыруы, қимыл-қозғалыстың төмендеуі, қатты ауыру, омыртқалардың компрессиялық сынуы және омыртқалар биіктігінің төмендеуі, ұзын сүйектердің сынуы сияқты белгілері бар остеопороз (ішке қабылдауға арналған препаратпен ұзақ уақыт емделген кезде 25%, 4.4 тарауды қараңыз). Жоғары дозалармен емдеген кезде миопатия (10%).
Жиі
  • лейкоциттер мен тромбоциттер мөлшерінің жоғарылауы
  • физиологиялық дозадан жоғары пероральді дозаларды ұзақ уақытқа тағайындаған кезде (әдетте тәулігіне 50 мг-нан астам) майдың жиналуының өзгеруін қоса, Кушинг синдромы (ай тәрізді бет, орталықтан семіру, «өгіз өркеш»), калийдің орнына натрийді ұстап қалу салдарынан болатын гипокалиемия, ұрпақ өрбіте алатын жастағы әйелдерде аменорея, ішке қабылданатын жоғары дозалармен емдегенде холестерин, триглицеридтер және липопротеиндер деңгейлерінің жоғарылауы
  • эйфория, депрессия, кортикостероидтармен индукцияланған психоз
  • гипертензия (натрийдің кідіруі салдарынан, ол сұйықтықтың кідіруіне әкеп соғады), жүрек қызметінің іркілген жеткіліксіздігінің өршуі (натрийдің кідіруі нәтижесінде)
  • туберкулездің даму қаупінің жоғарылауы
  • ауыз қуысының кандидозы, колит, илеит, дивертикулит кезіндегі симптомдардың күшеюі
  • шырышты қабықтардың зеңдік жұқпасы, созылулар, безеу бөртпесі, теріде көгерулердің пайда болуы, дерматит, экхимоз, бет эритемасы, атрофия, гирсутизм, жараның баяу жазылуы, қатты терлеу, телеангиэктазиялар және терінің жұқаруы, бұрыннан бар тері ауруларының бүркемеленуі немесе нашарлауы.
  • түнгі полиурия
Жиі емес
  • аллергиялық реакциялар
  • ішілетін аз дозалармен емдеген кезде қант диабеті (<1%), ішу арқылы аз дозалармен емдеген кезде холестерин, триглицеридтер және липопротеиндер деңгейлерінің жоғарылауы
  • ұйқысыздық, көңіл-күйдің құбылуы, жеке тұлғалық өзгеру, маниакальді синдром және елестеулер
  • тыныс алу бұлшықетінің миопатиясы
  • асқазанның ойық жарасы немесе жиекті ішектің ойық жарасы, асқазан-ішектік қан құйылулар (0,5%), асқазанның, ішектің тесілуі
  • сүйек тінінің асептикалық некрозы
  • кальций мен фосфаттың экскрециясы жоғарылауы салдарынан несеп тастарының пайда болуы, жыныс гормондары секрециясының бұзылуы (етеккірдің бұзылуы, гирсутизм, импотенция), васкулит
Сирек
  • қанның ұюы салдарынан тромбоз қаупі
  • қалқанша без қызметінің өзгеруі
  • церебральді безгекте кома жағдайы созылуы мүмкін, ақыл- ес кемуі.
  • көздің герпестік жұқпаларымен (осы жұқпаның бүркемеленуі салдарынан) бір мезгілде көздің мөлдір қабығының бұзылу қаупінің жоғарылауы, глаукома (ішілетін препаратпен ұзақ уақыт емделуден)
Өте сирек
  • кетоацидоз және гиперосмолярлы кома, латентті гиперпаратиреоздың білінуі, порфирия дамуының жылдамдауы
  • ісік лизисі синдромы
  • латентті эпилепсия ауруының білінуі, мидың жалған ісігі (бас ауыру, анық көре алмау және көрудің бұзылуы сияқты симптомдары бар бассүйекішілік қатерсіз гипертензия)
  • экзофтальм (препаратпен ұзақ уақыт ішу арқылы емдегеннен кейін)
  • жүректің минуттық көлемінің төмендеу қаупі жоғары кардиомиопатия; гипокалиемия салдарынан болатын аритмия
  • жоғары дозалармен ұзақ емделгеннен кейін болатын панкреатит
  • эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы

Особые указания к применению

Перед началом лечения (при невозможности из-за ургентности состояния - в процессе лечения) больной должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки, системы мочевыделения, органов зрения; контроль формулы крови, содержания глюкозы и электролитов в плазме крови.

Во время лечения Преднизолоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.

С целью уменьшения побочных явлений следует увеличить поступление К+ в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени.

Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Преднизолон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах. При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома «отмены» (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Преднизолон.

Во время лечения Преднизолоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).

Назначая Преднизолон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.

У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).

У больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей Преднизолон способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Преднизолон повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.

Применение в педиатрии
У детей во время длительного лечения Преднизолоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины. Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Преднизолон используют в комбинации с минералокортикоидами.

Беременность и период лактации
При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в III триместре беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат не оказывает влияния на способность водить автомобиль и работать с техникой.
Емдеуді бастардан бұрын ( емдеу барысында - ургенттік жағдайда мүмкін болмауына байланысты) науқаста болуы мүмкін қарсы көрсетілімдерді анықтау үшін тексеру жүргізу керек. Клиникалық тексеріске жүрек –қантамырлар жүйесін тексеру, өкпені рентгенологиялық тексеру, асқазан және он екі елі ішекті, несеп шығару жүйесін және көру ағзаларын тексеру; қан формуласын, қан плазмасындағы глюкоза мен су-электролиттер мөлшерін бақылау қамтылуы тиіс.

Преднизолонмен емдеу барысында (әсіресе ұзақ уақыт бойы емделгенде) көз дәрігерінің бақылауында болып, артериялық қысымды, су-электролит теңгерімі жағдайын, сондай-ақ шеткергі қан көрінісін және қандағы глюкоза деңгейін бақылап отыру керек.

Жағымсыз әсерлерді азайту мақсатында организмге К+ түсуін (емдәм, калий препараттарын) арттыру керек. Ішілетін тағам ақуыздарға, витаминдерге бай болып, құрамында май, көмірсу және ас тұзы мөлшері шектеулі болуы керек.

Препараттың әсері гипотиреозы және бауыр циррозы бар ауруларда күшейе түседі.

Препарат эмоциональды тұрақсыздықты немесе психоздық бұзылуларды күшейтуі мүмкін. Сыртартқысында психоз көрсетілсе, Преднизолонды үлкен дозада дәрігердің қатаң бақылауымен тағайындайды.

Демеуші ем жүргізу кезіндегі стресстік жағдайларда (мысалы, хирургиялық операциялар, жарақат немесе жұқпалы аурулар) глюкокортикостероидтарға деген қажеттіліктің артуына байланысты, препараттың дозасына түзетулер енгізу керек. Пайдалануды кенеттен тоқтатқанда, әсіресе, препарат бұның алдында жоғарғы дозада тағайындалған болса «тоқтату» синдромы дамуы мүмкін (анорексия, жүрек айнуы, мәңгіру, жайылған түрдегі қаңқа-бұлшықет ауыруы, жалпы әлсіздік), сондай-ақ Преднизолонды тағайындауға себеп болған аурудың өршуі мүмкін.

Преднизолонмен емдеу барысында, тиімділігінің (иммундық жауаптың) төмендейтініне байланысты вакцинация жүргізуге болмайды.

Интеркуррентті жұқпалар кезінде, сепсистік жағдайларда және туберкулезде Преднизолонды тағайындай отырып, бір мезгілде бактерицидті әсері бар антибиотиктермен ем жүргізген дұрыс.

Қант диабеті бар науқастарға қандағы глюкоза деңгейіне бақылау жасап, керек болған жағдайда емді реттеп отыру керек.

Сүйек-буын жүйесіне рентгенологиялық (омыртқа мен саусақтар суреті) бақылау жүргізу керек.

Бүйректің және несеп шығару жолдарының латентті жұқпалы аурулары бар науқастарда, Преднизолон диагностикалық маңызы бар лейкоцитурияны тудыруы мүмкін.

Преднизолон метаболиттері 11- және 17-оксикетокортикостероидтардың мөлшерін жоғарылатады.

Педиатрияда қолданылуы
Балалар преднизолонмен ұзақ уақыт бойы емделгенде бала бойының өсуі мен ой-өрісінің дамуына мұқият бақылау жүргізу керек. Емдеу кезеңінде балалар қызылшамен немесе желшешекпен ауырғандармен қарым-қатынаста болған болса, оларға профилактикалық тұрғыдан спецификалық иммуноглобулиндерді тағайындайды. Бүйрекүсті безінің жеткіліксіздігі кезінде әлсіз минералокортикоидты әсері бар болғандықтан, Преднизолонды минералокортикоидтармен біріктіре қолданады.

Жүктілік және лактация
Жүктілік кезінде ( әсіресе І триместрде) тек өмірлік көрсетілімдер бойынша ғана қолданылады. Жүктілік кезеңінде ұзақ емдеуде ұрықтың өсуінің бұзылу мүмкіндігі жоққа шығарылмайды. Жүктіліктің ІІІ триместрінде қолданған жағдайда ұрықтың бүйрекүсті безі қыртысының атрофиясы даму қаупі бар, бұл жаңа туылғандарда орын басу емін жүргізуді талап етуі мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті деп саналатын механизмдерді басқаруға әсер ету ерекшеліктері.
Препарат автомобиль жүргізу немесе техникамен жұмыс істеу қабілетіне әсер етпейді.

Дозировка и способ применения

Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания. Преднизолон вводят внутривенно (капельно или струйно) или внутримышечно. Внутривенно препарат обычно вводят сначала струйно, затем капельно.

При острой недостаточности надпочечников разовая доза препарата составляет 100 - 200 мг, суточная 300-400 мг.

При тяжелых аллергических реакциях Преднизолон вводят в суточной дозе 100-200 мг в течение 3-16 дней.

При бронхиальной астме препарат вводят в зависимости от тяжести заболевания и эффективности комплексного лечения от 75 до 675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжелых случаях доза может быть повышена до 1400 мг на курс лечения и более с постепенным снижением дозы.

При астматическом статусе Преднизолон вводят в дозе 500-1200 мг в сутки с последующим снижением до 300 мг в сутки и переходом на поддерживающие дозы.

При тиреотоксическом кризе вводят по 100 мг препарата в суточной дозе 200-300 мг; при необходимости суточная доза может быть увеличена до 1000 мг. Длительность применения зависит от терапевтического эффекта, обычно до 6 дней.

При шоке, резистентном к стандартной терапии, Преднизолон в начале терапии обычно вводят струйно, после чего переходят на капельное введение. Если в течение 10-20 минут артериальное давление не повышается, повторяют струйное введение препарата.

Разовая доза составляет 50-150 мг (в тяжелых случаях - до 400 мг). Повторно препарат вводят через 3-4 часа. После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации артериального давления. Суточная доза может составлять 300-1200 мг (с последующим снижением дозы).

При острой печеночно-почечной недостаточности (при острых отравлениях, в послеоперационном и послеродовом периодах и др.), Преднизолон вводят по 25-75 мг в сутки; при наличии показаний суточная доза может быть увеличена до 300-1500 мг в сутки и выше.

При ревматоидном артрите и системной красной волчанке Преднизолон вводят дополнительно к системному приему препарата в дозе 75 -125 мг в сутки не более 7-10 дней.

При остром гепатите Преднизолон вводят по 75-100 мг в сутки в течение 7-10 дней.

При отравлениях кислотами и щелочами с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей Преднизолон назначают в дозе 75-400 мг в сутки в течение 3-18 дней.

При невозможности внутривенного введения, Преднизолон вводят внутримышечно в тех же дозах. После купирования острого состояния назначают внутрь преднизолон в таблетках, с последующим постепенным уменьшением дозы. При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!

Детям от 2 до 12 мес. - 2-3 мг/кг/сут, от 1 до 14 лет -1-2мг/кг/сут, в/м, в/в вводят медленно (в течение 3 мин). При необходимости, данную дозу можно повторить через 20-30 мин.
Препараттың дозасын және емнің ұзақтығын, көрсетілімдерге, аурудың ауырлығына байланысты әр науқас үшін дәрігер жеке анықтайды. Преднизолонды көктамыр ішіне (тамшылатып немесе сорғалатып) немесе бұлшықет ішіне енгізеді. Көктамыр ішіне әдетте препаратты алдымен сорғалата енгізіп, артынан тамшылатып енгізеді.

Бүйрекүсті безінің жедел жеткіліксіздігінде препараттың бір реттік дозасы 100 - 200 мг, тәулік дозасы 300-400 мг құрайды.

Ауыр аллергиялық реакцияларда Преднизолонды 100-200 мг тәуліктік дозада 3-16 күн бойы енгізеді.

Бронх демікпесі кезінде препаратты аурудың ауырлығына және кешенді емнің тиімділігіне қарай 3 күннен 16 күнге дейінгі емдеу курсына 75 мг-ден 675 мг-ге дейін енгізуге болады; ауыр жағдайларда дозасын емдеу курсына 1400 мг дейін көтеруге және әрі қарай дозасын біртіндеп төмендетуге болады.

Демікпе статусында Преднизолонды тәулігіне 500-1200 мг дозада енгізеді де, артынан тәулігіне 300 мг-ге дейін төмендетіп, демеуші дозаға ауысады.

Тиреотоксикозды кризде препаратты 100 мг-ден тәулігіне 200-300 мг дозада енгізеді; қажет болған жағдайда тәуліктік дозаны 1000 мг-ге арттыруға болады. Қолдану ұзақтығы емдік әсеріне байланысты, әдетте 6 күнге дейін.

Стандартты емге төзімді шок кезінде емдеудің бастапқы кезінде Преднизолонды сорғалата енгізіп, одан соң тамшылатып енгізуге көшеді. Егер алғашқы 10-20 мин ішінде артериялық қан қысымы көтерілмесе, онда көктамыр ішіне сорғалата құюды қайталайды.

Бір реттік доза 50-150 мг құрайды (ауыр жағдайда - 400 мг-ге дейін). Препаратты қайталап 3-4 сағаттан кейін енгізуге болады. Шоктық жағдайдан шығарып алғаннан кейін артериялық қысым тұрақтағанша тамшылатып енгізуді жалғастыру керек.

Тәуліктік доза 300-1200 мг құрауы мүмкін (кейіннен дозасын біртіндеп төмендетеді).

Жедел бауыр-бүйрек жеткіліксіздігінде (жедел түрде уланғанда, операциядан немесе босанудан кейінгі кезеңдерде және басқа), Преднизолонды тәулігіне 25-75 мг-ден енгізеді; көрсетілім бар болғанда тәуліктік дозаны 300-1500 мг-ге дейін және одан да жоғары арттыруға болады.

Ревматоидты артритте және жүйелі қызыл жегіде Препараттың жүйелі түрде қолданатын дозасына тәулігіне Преднизолонды қосымша 75-125 мг-лік дозада енгізеді, емдеу 7-10 күннен аспайды.

Жедел гепатитте Преднизолонды тәулігіне 75-100 мг-ден 7-10 күн бойы енгізеді.

Қышқылдармен, сілтілермен уланып, асқорыту және жоғарғы тыныс алу жолдары күйген жағдайда Преднизолонды тәулігіне 75-400 мг дозада 3-18 күн бойы енгізеді.

Көктамыр ішіне енгізу мүмкін болмаған жағдайда, Преднизолонды сол дозада бұлшықет ішіне енгізуге болады. Жедел өрбіген жағдайды тоқтатқаннан кейін преднизолонды ішке таблетка түрінде, дозасын соңынан біртіндеп төмендете отырып тағайындайды. Препаратты ұзақ уақыт бойы қабылдағанда препараттың тәуліктік дозасын біртіндеп төмендету керек. Ұзақ уақыт бойы ем жүргізгенде оны бірден тоқтатуға болмайды!

Жасы 2 айдан 12 айға дейінгі балаларға дене салмағының әр келісіне тәулігіне 2-3 мг-ден, 1 жастан 14 жас аралығындағыларға дене салмағының әр келісіне тәулігіне 1-2 мг-ден, б/і, к/і баяу енгізеді (3 минут бойы). Қажет болған жағдайда бұл дозаны 20-30 минуттан соң қайтадан енгізуге болады.

Взаимодействие с лекарствами

Возможна фармацевтическая несовместимость Преднизолона с другими внутривенно вводимыми препаратами - его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора преднизолона с гепарином образуется осадок.

Одновременное назначение Преднизолона с:
  • индукторами "печеночных" микросомалъных ферментов (фенобарбитал, фенитоин, теофиллин, рифампицин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации.
  • диуретиками (особенно "тиазидными" и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В может привести к усилению выведения из организма К+; с натрийсодержащими препаратами - отеков и повышения артериального давления.
  • амфотерицином В увеличивается риск развития сердечной недостаточности.
  • сердечными гликозидами ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии).
  • непрямыми антикоагулянтами ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекции дозы).
  • антикоагулянтами и фибринолитиками повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте.
  • этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта).
  • парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола).
  • ацетилсалициловой кислотой ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене преднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).
  • инсулином и пероралъными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами уменьшается их эффективность.
  • витамином D снижается его влияние на всасывание Са2+ в кишечнике. - соматотропным гормоном, снижает эффективность последнего, а с празиквантелом - его концентрацию.
  • М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует повышению внутриглазного давления.
  • изониазидом и мекселитином увеличивает их метаболизм (особенно у "медленных" ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций. Ингибиторы карбоангидразы и "петлевые" диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.
  • индометацин, вытесняя Преднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.
  • АКТГ усиливает действие Преднизолона.
  • эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой Преднизолоном.
  • циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм Преднизолона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.
  • одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с Преднизолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.
  • эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс Преднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.
  • митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы Преднизолона.
  • при одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
  • антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении Преднизолона.
  • при одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс Преднизолона.
Преднизолонды басқадай көктамырішіне енгізетін препараттармен бірге енгізгенде фармацевтикалық тұрғыдан үйлесімсіз болуы мүмкін, сондықтан басқа препараттардан бөлек (к/і болюсті түрде, немесе басқа тамшылатқыш арқылы, екінші ерітінді ретінде) енгізу керек. Преднизолон ерітіндісін гепаринмен араластырғанда шөгінді пайда болады.

Преднизолонды мыналармен бір мезгілде тағайындағанда:
  • "бауырдың" микросомалъды ферменттерінің индукторларымен (фенобарбитал, фенитоин, теофиллин, рифампицин, эфедрин) оның концентрациясының төмендеуіне әкеледі.
  • диуретиктермен (әсіресе, "тиазидті" және карбоангидраза тежегіштерімен) және В амфотерицинмен бірге тағайындағанда организмнен К+ шығарылуын арттыруы мүкін; құрамында натрий бар препараттармен – ісінулер және артериялық қысым жоғарылауы
  • В амфотерицинмен – жүрек жеткіліксіздігінің орын алу қаупі арта түседі
  • жүрек гликозидтерімен – оның жағымдылығы нашарлайды, және қарыншалық экстрасистолияның (гипокалиемияның салдарынан) даму қаупі арта түседі
  • тікелей емес антикоагулянттармен - олардың әсерін (сирек-күшейтеді) төмендетеді (дозасын түзетуді қажет етеді).
  • антикоагулянттармен және фибринолитиктермен – асқазан-ішек жолдары ойық жарасынан қан кету қаупі жоғарылайды.
  • этанолмен және қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен (ҚҚСП) - бірге қолданғанда асқазан-ішек жолдарында эрозивті - ойық жараның пайда болу қаупі күшейіп, қан кету орын алуы мүмкін (артриттерді ҚҚСП-пен біріктіріп емдегенде қосынды емдік әсерге байланысты глюкокортикостероидтардың дозасы төмендеуі мүмкін)
  • парацетамолмен – гепатоуыттылықтың (бауыр ферментерінің индукциясы және парацетамолдың уытты метаболитінің пайда болуы) даму қаупі арта түседі.
  • ацетилсалицил қышқылымен – оның шығарылуын жылдамдатып, қандағы концентрациясын төмендетеді (преднизолонды қабылдауды тоқтатқанда қандағы салицилаттардың деңгейі жоғарылайды және жағымсыз әсерлердің пайда болу қаупі арта түседі).
  • инсулинмен және ішу арқылы қолданатын гипогликемиялық препараттармен, гипотензивті дәрілермен - олардың тиімділігі төмендейді.
  • D витаминімен- ішекте Са2+ сіңуіне ықпалы төмендейді.
  • соматотропты гормонмен бірге қолданғанда соңғысының тиімділігі төмендейді, ал празиквантелмен бірге қолданғанда - оның концентрациясын төмендетеді.
  • М-холиноблокаторлармен - (антигистаминдік препараттар және үшциклді антидепрессантарды қосқанда) және нитраттармен біріктіргенде көзішілік қысым жоғарылауына ықпал етеді.
  • изониазид пен мекселитин олардың метаболизмін арттырады (әсіресе "баяу" ацетилаторлардың), бұл олардың плазмадағы концентрациясын төмендетеді. Карбоангидразаның тежегіштері және
  • "ілмектік " диуретиктер остеопороздың даму қаупін арттыруы мүмкін.
  • индометацин, Преднизолонды альбуминдермен байланысынан ығыстыра отырып, оның жағымсыз әсерлерінің даму қаупін жоғарылатады.
  • АКТГ Преднизолонның әсерін күшейтеді.
  • эргокальциферол және паратгормон Преднизолон туындататын остеопатияның дамуына кедергі келтіреді.
  • циклоспорин мен кетоконазол Преднизолонның метаболизмін баяулата отырып, кейбір жағдайларда оның уыттылығын арттыруы мүмкін.
  • андрогендер мен стероидты анаболиялық препараттарды Преднизолонмен бір мезгілде тағайындау шеткергі ісінулердің және гирсутизмнің дамуына, бөртпенің пайда болуына ықпал етеді.
  • эстрогендер мен ішу арқылы қолданылатын құрамында эстрогендер бар контрацептивтер Преднизолонның клиренсін төмендетеді, бұл оның әсерін күшейтумен қатар жүруі мүмкін.
  • митотан және бүйрекүсті безі қыртысы қызметінің басқа да тежегіштері Преднизолон дозасын жоғарылатуды қажет етуі мүмкін.
  • вирустарға қарсы тірі вакциналармен бір мезгілде және басқа түрдегі иммунизациялау аясында қолданғанда вирустардың белсенділігі артып, жұқпаның даму мүмкіндігі арта түседі.
  • антипсихотикалық дәрілер (нейролептиктер) және азатиопринмен Преднизолонды тағайындағанда катарактаның даму қаупі арта түседі.
  • антитиреоидты препараттармен бір мезгілде қолданғанда Преднизолонның клиренсі төмендейді, ал тиреоидты гормондармен қолданғанда жоғарылайды.

Передозировка преднизолоном в растворе

Симптомы: возможно усиление описанных выше побочных явлений.

Лечение: необходимо уменьшить дозу Преднизолона.

Симптоматическая терапия.
Симптомдары: Жоғарыда көрсетілген жағымсыз әсерлері күшеюі мүмкін.

Емі: Преднизолонның дозасын азайту қажет. Симптоматикалық емдеу.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

До 90% препарата связывается с белками плазмы крови: транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбуминами. Преднизолон метаболизируется в печени, частично в почках и других тканях, в основном путём конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны. Выводится с желчью и мочой путём клубочковой фильтрации и на 80-90% реабсорбируется почечными канальцами. 20% дозы выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения из плазмы крови после внутривенного введения 2-3 часа.
Препараттың 90% жуығы қан плазмасының ақуыздарымен: транскортинмен (кортизолды байланыстыратын глобулинмен) және альбуминдермен байланысады. Преднизолон негізінен глюкурон және күкірт қышқылдарымен конъюгациялану арқылы бауырда, ішінара бүйректерде және басқадай тіндерде метаболизденеді. Метаболиттері белсенді емес. Өт және шумақтық сүзілу арқылы несеппен бөлінеді де, оның 80-90% бүйрек өзекшелері арқылы қайта сіңеді. Дозасының 20% бүйректермен өзгермеген күйде шығарылады. Көктамыр арқылы енгізгеннен кейін қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі 2-3 сағат.

Фармакодинамика

Преднизолон - синтетический глюкокортикоидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов (ГКС) есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез "провоспалительных цитокинов" (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме крови, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-элетролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение К+ (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са2+ из желудочно-кишечного тракта, вызывает "вымывание" кальция из костей и повышение его почечной экскреции, снижает минерализацию костной ткани.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложением в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции. Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично - синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Преднизолон - синтетикалық глюкокортикоидты препарат, гидрокортизонның сусыздандырылған аналогы. Қабынуға қарсы, аллергияға қарсы және иммунодепрессиялық әсері бар, бета-адренорецепторлардың эндогенді катехоламиндерге деген сезімталдығын арттырады.

Спецификалық цитоплазмалық рецепторлармен (глюкокортико-стероидтарға (ГКС) арналған рецепторлар барлық тіндерде, әсіресе бауырда көп кездеседі) өзара әрекеттесіп, ақуыздардың (оның ішінде өмірлік маңызы бар жасушаішілік үдерістерді реттейтін ферменттердің) түзілуін индукциялайтын кешен түзеді.

Қабынуға қарсы әсері эозинофилдердің және жуан жасушалардың қабыну медиаторларының босап шығуын бәсеңдетуіне; гиалурон қышқылын өндіретін липокортиндердің түзілуін индукциялау және жуан жасушалардың санын азайтумен; қылтамырлардың өткізгіштігін азайтумен; жасуша жарғақшаларын (әсіресе лизосомальды) және органелл жасушаларын тұрақтандырумен байланысты; Қабыну үдерісінің барлық сатысына әсер етеді: арахидон қышқылы деңгейінде простагландиндердің (Pg) синтезін тежейді, (липокортин фосфолипаза А2-ні бәсеңдетеді, арахидон қышқылының либерациясын басады, қабыну үдерісіне, аллергияға ж.б. ықпал ететін эндогендік асқынтотықтардың, лейкотриендердің биосинтезін тежейді), "қабыну цитокиндерінің" (интерлейкин 1, альфа ісіктері некрозы факторы ж.б.) синтезін тежейді; жасуша жарғақшаларының әртүрлі зақымдаушы факторлардың әсеріне төзімділігін жақсартады.

Ақуыз алмасуы: қан плазмасындағы глобулиндердің санын азайтып, бауыр мен бүйректерде альбуминдер синтезін (альбумин/глобулин коэффициентін жоғарылатумен) жоғарылатады, бұлшықет тіндерінде ақуыздардың синтезін төмендетіп, ондағы катаболизмді күшейтеді.

Липидтік алмасу: жоғары май қышқылдарының, триглицеридтердің синтезін жоғарылатады, майдың таралуын реттейді (майдың жиналуы негізінен иық белдеуі тұсында, бет, іш аумағында болады), гиперхолестеринемияның пайда болуына алып келеді.

Көмірсу алмасуы: асқазан-ішек жолдарынан көмірсудың сіңуін күшейтеді; глюкозо-6-фосфатазаның белсенділігін арттырады (глюкозаның бауырдан қанға түсуін жоғарылатады); фосфоэнолпируваткарбоксилазаның белсенділігін және аминотрансферазаның синтезін (глюконеогенездің белсенділенуін) жоғарылатады; гипергликемияның дамуына ықпал етеді.

Су-электролит алмасуы: Na+ мен суды организмде ұстайды, К+ шығуын ынталандырады (минералокортикоидты белсенділік), асқазан-ішек жолынан Са2+-ның сіңуін азайтып, кальцидің сүйектерден «шайылып» және бүйректер арқылы шығаралуын арттырады да, сүйектердің минералдануын азайтады.

Иммунодепрессиялық әсері лимфоидты тіндердің инволюциясынан туындаған, лимфоциттердің (әсіресе Т-лимфоциттердің) пролиферациясының басылуына, В-жасушаларының көшіп жүруінің бәсеңдеуіне және Т- және В-лимфоциттердің өзара әрекеттесуіне, лимфоциттер мен макрофагтардан цитокиндердің (интерлейкин-1, 2; гамма-интерферон) босап шығуын тежеуге және антиденелердің пайда болуын төмендетуге негізделген.

Аллергияға қарсы әсері аллергиялық медиаторлардың синтезі мен секрециясының төмендеуі, сенсибилизацияланған жуан жасушалар мен базофилдерден гистаминнің және басқа да биологиялық белсенді заттардың босап шығуының тежелуі, айналымдағы базофилдер санының азаюы, лимфоидты және дәнекер тіндердің өсуінің бәсеңдеуі, Т- және В-лимфоциттер санының, толық жасушалардың азаюы, эффекторлық жасушалардың аллергиялық медиаторларға сезімталдығының төмендеуі, антидене пайда болуының басылуы және организмнің иммундық жауап беруінің өзгеруі нәтижесінде дамиды.

Тыныс алу жолдарының обструкциялық ауруларында дәрінің әсері негізінен қабыну үдерісін тежеуге, шырышты қабықтардың ісінуін болдырмауға немесе айқындылығын азайтуға, бронх эпителиінің шырышты қабатының астындағы қабатта эозинофильдік инфильтрацияны төмендетуге, және бронхтың шырышты қабатына айналымда жүретін иммундық кешеннің жинақталуына, сондай-ақ шырышты қабықтың ойық жаралануы мен десквамациясын тежеуге байланысты. Кіші және орташа калибрлі бронхтардағы бета-адренорецепторлардың эндогенді катехоламиндерге және экзогенді симпатомиметиктерге деген сезімталдығын арттырады, шырыш өнімін азайту есебінен оның тұтқырлығын төмендетеді. Адренокортикотропты гормонның синтезі мен секрециясын бәсеңдетеді, соның салдарынан эндогенді ГКС синтезденуі азаяды. Қабыну үдерісі кезінде дәнекер тіндердің реакцияларын тежеп, тыртық түзетін тіндердің пайда болу мүмкіндігін азайтады.

Упаковка и форма выпуска

По 1 мл препарата помещают в ампулу из темного стекла. По 3 ампулы помещают в пластиковый лоток или в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и прозрачной пленки из ПВХ. Пластиковый лоток или контурная ячейковая упаковка вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
1 мл препараттан күңгірт шыныдан жасалған ампулаға салынады. Пластик тостағаншаға немесе алюминий фольгадан және ПВХ мөлдір үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 3 ампуладан салынады. Пластик тостағанша немесе пішінді ұяшықты қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.