Преднизолон в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению преднизолона в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток преднизолона, взаимодействие с другими лекарствами, применение преднизолона (таблетки) при беременности. Инструкции: Преднизолон в мази; Преднизолон в растворе;
Торговое название: Преднизолон
Международное название: Преднизолон
Лекарственная форма: Таблетки 5 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
D Дерматологические средства
D07 Кортикостероиды для применения в дерматологии
D07A Простые препараты кортикостероидов
D07A A Кортикостероиды с низкой активностью (группа i)
Фарм. группа:
Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Преднизолон. Код АТХ Н02АВ06
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание: Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской

Состав преднизолона в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество преднизолона

преднизолон - 5,00 мг
преднизолон - 5,00 мг

Вспомогательные вещества в преднизолоне

сахароза, лактозы моногидрат (сахар молочный), желатин, кальция стеарата моногидрат, крахмал картофельный
сахароза, лактоза моногидраты (сүт қанты), желатин, кальций стеараты моногидраты, картоп крахмалы

Показания к применению таблеток преднизолона

  • системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит)
  • острые и хронические воспалительные заболевания суставов - подагрический и псориатический артрит, остеоартрит (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит
  • ревматическая лихорадка, острый ревмокардит
  • бронхиальная астма, астматический статус
  • острые и хронические аллергические заболевания - в т.ч. аллергиче-ские реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке, лекарственная экзантема, поллиноз и др.
  • заболевания кожи - пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит (распространенный нейродермит), контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона
  • отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения
  • аллергические заболевания глаз - аллергические формы конъюнктивита
  • воспалительные заболевания глаз - симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва
  • первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в том числе состояние после удаления надпочечников)
  • врожденная гиперплазия надпочечников
  • заболевания почек аутоиммунного генеза (в том числе острый гломерулонефрит); нефротический синдром (в том числе на фоне липоидного нефроза)
  • подострый тиреоидит
  • заболевания крови и системы кроветворения - агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия
  • интерстициальные заболевания легких - острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III стадии
  • туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией)
  • бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками)
  • рассеянный склероз
  • желудочно-кишечные заболевания - язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит
  • гепатит
  • профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов
  • гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний
  • миеломная болезнь
  • дәнекер тінінің жүйелік ауруларында (жүйелік қызыл жегі, склеродермия, түйінді периартериит, дерматомиозит, ревматоидты артрит)
  • буындардың жедел және созылмалы қабыну ауруларында – подагралық және псориаздық артрит, остеоартрит (соның ішінде жарақаттан кейінгі), полиартрит, иық-жауырын периартриті, шорбуынданған спондилоартрит (Бехтерев ауруы), ювенильді артрит, ересектерде Стилл синдромы, бурсит, спецификалық емес тендосиновит, синовит және эпикондилит
  • ревматикалық қызбада, жедел ревмокардитте
  • бронх демікпесінде, демікпелік статуста
  • жедел және созылмалы аллергиялық ауруларда – соның ішінде дәрілік заттарға және тағамдық өнімдерге аллергиялық реакциялар, сарысу құю ауруы, есекжем, аллергиялық ринит, Квинке ісінуі, дәрілік экзантема, поллиноз және т.б.
  • тері ауруларында – сулы бөртпе, псориаз, экзема, атопиялық дерматит (таралған нейродермит), жанаспалы дерматит (терінің үлкен беті зақымданған), токсидермия, себореялы дерматит, эксфолиативті дерматит, уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы), буллезді ұшық түріндегі дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы
  • алдын ала парентеральді қолданудан кейінгі мидың ісінуінде (соның ішінде мидың ісінуі аясында немесе хирургиялық араласыммен, сәулемен емдеумен немесе бастың жарақаттануымен байланысты)
  • көздің аллергиялық ауруларында – конъюнктивиттің аллергиялық түрлері
  • көздің қабыну ауруларында – симпатикалық офтальмия, ауыр солғын ағымды алдыңғы және артқы увеиттер, көру жүйкесінің невриті
  • бүйрекүсті безі функциясының алғашқы немесе салдарлық жеткіліксіздігінде (соның ішінде бүйрекүсті бездерін алып тастағаннан кейін)
  • бүйрекүсті бездерінің туа біткен гиперплазиясында
  • генезі аутоиммундық бүйрек ауруларында (соның ішінде жедел гломерулонефрит); нефротикалық синдромда (соның ішінде липоидты нефроз аясында)
  • жедел тиреоидитте
  • қан және қан түзу жүйесінің ауруларында – агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммундық гемолитикалық анемия, лимфо- және миелоидты лейкоздар, лимфогранулематоз, тромбоцитопениялық пурпура, ересектерде салдарлық тромбоцитопения, эритробластопения (эритроцитарлы анемия), туа біткен (эритроидты) гипопластикалық анемия
  • өкпенің интерстициальді ауруларында – жедел альвеолит, өкпе фиброзы, ІІ-ІІІ сатыдағы саркоидоз
  • туберкулез менингитінде, өкпе туберкулезінде, аспирациялық пневмонияда (спецификалық химиялық емдеумен біріккен)
  • бериллиозда, Леффлер синдромында (басқа емге көнбейтін); өкпе обырында (цитостатиктермен біріктіріп)
  • шашыранды склерозда
  • асқазан-ішек ауруларында – ойық жаралы колит, Крон ауруы, жергілікті энтерит
  • гепатитте
  • ағзаларды ауыстырып салғанда трансплантаттың ажырау реакциясының алдын алуда
  • онкологиялық аурулар аясындағы гиперкальциемияда
  • миелома ауруында

Противопоказания преднизолона в таблетках

  • повышенная чувствительность к Преднизолону или компонентам препарата
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция
  • детский возраст до 3-х лет
  • III триместр беременности и период лактации
С осторожностью препарат следует применять при следующих забо-леваниях и состояниях:
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит
  • паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (протекающие в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии
  • пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ инфицирование)
  • заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия
  • сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (III-IV ст)
  • тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз
  • гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению (цирроз печени, нефротический синдром)
  • системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома
  • беременность
  • у детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача
  • Преднизолонға немесе препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық
  • лактаза тапшылығы, лактоза жақпаушылығы, сахароза/изомальтаза тапшылығы, фруктоза жақпаушылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы
  • 3 жасқа дейінгі балаларға
  • жүктіліктің III триместрі немесе лактация кезеңі
Мынандай аурулар мен жағдайларда сақтықпен тағайындалуы керек:
  • асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара аурында, эзофагитте, гастритте, жедел немесе латентті пептидтік ойық жарада, жақында ғана жасалған ішек анастомозында, тесілу немесе абсцесске айналу қаупі бар спецификалық емес ойық жаралы колитте, дивертикулитте
  • паразитарлық және табиғаты вирустық, зеңдік немесе бактериялық (қазіргі кезде немесе жақын арада орын алған, бұған жақын арада аурулармен қарым-қатынаста болуын қоса) жұқпалы ауруларда - қарапайым ұшық, белдемелі герпес (виремиялық фаза), желшешек, қызылша; амебиаз, стронгилоидоз; жүйелік микоз; белсенді және латентті туберкулез. Ауыр жағдайдағы жұқпалы аурулар кезінде қолдануға тек спецификалық ем аясында ғана жол беріледі.
  • вакцинациялау алдындағы немесе одан кейінгі кезең (вакцинациядан 8 апта бұрын және одан 2 апта кейін) БЦЖ екпесінен кейінгі лимфаденит. Иммунитет тапшылығы жағдайы (соның ішінде ЖИТС немесе АИВ жұқтырғандар)
  • жүрек-қантамыр жүйесінің аурулары, соның ішінде жүрек функциясының декомпенсацияланған жеткіліксіздігі, артериялық гипертензия, гиперлипидемия
  • қант диабеті (соның ішінде көмірсуларға деген төзімділіктің бұзылуы), тиреотоксикоз, гипотиреоз, Иценко-Кушинг ауруы, семіру (ІІІ-ІV сатысы)
  • бүйрек және/немесе бауыр функциясының созылмалы ауыр жеткіліксіздігі, нефроуролитиаз
  • гипоальбуминемия және оның дамуына бейім жағдай (бауыр циррозы, нефротикалық синдром)
  • жүйелік остеопороз, миастения gravis, жедел психоз, полиомиелит (бульбарлы энцефалит түрінен басқасы), ашық және жабық бұрышты глаукома
  • жүктілік
  • балаларда өсу кезінде глюкокортикостероидтар тек абсолютті көрсетілімдері бойынша және емдеуші дәрігердің тиянақты бақылауымен қолданылуы тиіс

Побочные действия таблеток преднизолона

Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), не известно (не может быть оценено на основе имеющихся данных).

В целом, частота развития прогнозируемых побочных эффектов, включая подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, зависит от дозы, времени приема и длительности лечения. Побочные эффекты могут быть сведены к минимуму, если использовать самую низкую эффективную дозу в течение, насколько возможно, минимального периода времени.

Очень часто
  • повышенная восприимчивость к инфекции, усугубление имеющейся инфекции, активация латентной инфекции и маскирование симптомов инфекции (вследствие иммуносупрессорного и противовоспалительного эффекта преднизолона)
  • снижение количества эозинофилов и лимфоцитов
  • маскирование или усугубление существующего заболевания
  • недостаточность надпочечников (начинающаяся с ингибирования гипоталамуса и завершающаяся истинной атрофией коры надпочечников) при постоянном пероральном применении преднизолона, синдром отмены вследствие недостаточности надпочечников (головная боль, тошнота, головокружение, анорексия, слабость, эмоциональная неустойчивость, апатия и неадекватная реакция на стрессовые ситуации), «стероидный сахарный диабет» с низкой чувствительностью к инсулину, повышение уровня сахара крови у пациентов, уже страдающих сахарным диабетом (100 %). Задержка роста у детей в результате нарушения секреции гормона роста и снижения чувствительности к нему
  • повышение внутриглазного давления (до 40 % пациентов, получавших лечение пероральным препаратом), катаракты (у 30 % пациентов при длительном пероральном лечении препаратом)
  • абсцесс легкого (12 %)
  • кандидоз полости рта, особенно у больных раком (33 %)
  • грибковые инфекции слизистых оболочек (30 %)
  • остеопороз с такими симптомами, как боль в спине, ограниченная подвижность, острая боль, компрессионные переломы позвонков и уменьшение роста, переломы длинных костей (25 % при длительном лечении пероральным препаратом), миопатия (10 %) при лечении высокими дозами
Часто
  • повышение количества лейкоцитов и тромбоцитов
  • синдром Кушинга, включая изменение характера отложения жира (лунообразное лицо, ожирение туловища, «бычий горб») при постоянном приеме пероральных доз выше физиологических (обычно более 50 мг в сутки), гипокалиемия вследствие удержания натрия вместо калия, аменорея у женщин детородного возраста, повышение уровня холестерина, триглицеридов и липопротеинов при лечении высокими дозами, принимаемыми внутрь, повышенный аппетит и увеличение веса
  • эйфория, депрессия, психоз, индуцированный кортикостероидами
  • гипертензия (вследствие удержания натрия, что приводит к удержанию жидкости), усугубление застойной сердечной недостаточности (в результате удержания натрия)
  • повышенный риск развития туберкулеза
  • усиление симптомов и увеличение риска развития желудочно-кишечных перфораций, колита, илеита, дивертикулита
  • растяжки, угревидная сыпь, образование синяков, дерматит, экхимоз, эритема лица, атрофия, гирсутизм, медленное заживление ран, повышенное потоотделение, телеангиэктазии и истончение кожи, маскировка или ухудшение имеющихся заболеваний кожи
  • увеличение частоты ночного мочеиспускания
Нечасто
  • аллергические реакции
  • сахарный диабет (<1 %) при лечении малыми пероральными дозами, повышение уровня холестерина, триглицеридов и липопротеинов при лечении низкими пероральными дозами
  • бессонница, колебания настроения, изменения личности, мания и галлюцинации
  • миопатия дыхательной мускулатуры
  • язвы желудка или двенадцатиперстной кишки при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), желудочно-кишечные кровотечения (0,5 %), желудочно-кишечные перфорации
  • асептический некроз костной ткани
  • мочевые камни вследствие повышенной экскреции кальция и фосфата
Редко
  • риск тромбоза вследствие повышения свертывания крови
  • изменения функции щитовидной железы
  • возможное увеличение продолжительности комы при церебральной малярии, когнитивные нарушения (например, плохая память), деменция, эпидуральный липоматоз
  • высокий риск разрушения роговой оболочки глаза при одновременной герпетической инфекции глаз (ввиду маскировки этой инфекции), глаукома (при длительном пероральном лечении препаратом)
Очень редко
  • кетоацидоз и гиперосмолярная кома, проявление латентного гиперпаратиреоза, склонность к порфириям, синдром лизиса опухоли, нарушения секреции полового гормона (расстройства менструации, гирсутизм, импотенция)
  • проявление латентной эпилепсии, псевдоопухоль головного мозга (доброкачественная внутричерепная гипертензия с такими симптомами, как головная боль, неясное зрение и нарушения зрения)
  • экзофтальм (после длительного лечения)
  • кардиомиопатия с риском снижения сердечной деятельности, аритмии вследствие гипокалиемии, сосудистый коллапс
  • панкреатит (после длительного лечения высокими дозами)
  • эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона
  • тендинопатия ахиллового сухожилия и сухожилия надколенника
Не известно
  • повышенный риск развития атеросклероза и тромбоза, васкулит (может также произойти, как синдром отмены после длительной терапии)
  • язвы и кандидоз пищевода
  • мышечная атрофия, заболевания сухожилий, тендинит, разрывы сухожилий
  • замедленное заживление ран, нарушение аппетита
Примечание:
При чрезмерно быстром уменьшении дозы после длительного лечения могут развиваться такие проблемы, как мышечная и суставная боль, лихорадка, ринит, конъюнктивит и потеря веса.
Өте жиі (>1/10), жиі (>1/100, <1/10), жиі емес (>1/1000, <1/100), сирек (>1/10000, <1/1000), өте сирек (<1/10000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалана алмайды).

Жалпы, гипоталамо-гипофизарлық-бүйрекүсті безі жүйесінің басылуын қосқанда болжанатын жағымсыз әсерлердің даму жиілігі дозаға, қабылдау уақытына және емдеу ұзақтығына байланысты. Егер аз уақыт ішінде, мүмкіндігінше, ең төменгі тиімді дозаны пайдалану керек болса, жағымсыз әсерлері барынша азаюы мүмкін.

Өте жиі
  • жұқпаға жоғары сезімталдық, бұрыннан бар жұқпаның өршуі, жасырын жұқпаның белсенділенуі және жұқпа симптомдарының бүркемеленуі (преднизолонның иммуносупрессивтік және қабынуға қарсы әсерінің салдарынан)
  • эозинофилдер мен лимфоциттер санының төмендеуі
  • бұрыннан бар аурудың бүркемеленуі немесе өршуі
  • преднизолонды тұрақты пероральді түрде қолданғанда бүйрекүсті безі функциясының жеткіліксіздігі (гипоталамустың тежелуінен басталып, бүйрекүсті безі қыртысының нағыз атрофиясымен аяқталатын), бүйрекүсті безі функциясының жеткіліксіздігі салдарынан тоқтату синдромы (бас ауыру, жүректің айнуы, бас айналу, анорексия, әлсіздік, эмоциялық тұрақсыздық, апатия және стрестік жағдайларға талапқа сай емес реакция), инсулинге төмен сезімталдықпен «стероидты қант диабеті», қант диабетінен зардап шегіп жүрген емделушілерде қандағы қант деңгейінің жоғарылауы (100%). Өсу гормоны секрециясының бұзылуы және оған сезімталдықтың төмендеуі нәтижесінде балаларда өсудің кідіруі
  • көзішілік қысымның жоғарылауы (пероральді препаратпен ем қабылдаған 40%-ға дейінгі емделушілерде), катаракта (препаратпен ұзақ уақыт бойы пероральді емдегенде 30% емделушілерде)
  • өкпе абсцессі (12%)
  • ауыз қуысының кандидозы, әсіресе обырмен ауыратындарда (33%)
  • шырышты қабықтың зеңдік жұқпалары (30%)
  • арқаның ауыруы, шектеулі қозғалғыштық, жедел ауыру, омыртқаның компрессиялық сынулары және өсудің төмендеуі, ұзын сүйектердің сынулары (пероральді препаратпен ұзақ уақыт емдегенде 25%), жоғары дозалармен емдегендегі миопатия (10%) сияқты симптомдары бар остеопороз
Жиі
  • лейкоциттер мен тромбоциттер мөлшерінің жоғарылауы
  • физиологиялық тұрғыдан жоғары пероральді дозаларды (әдетте тәулігіне 50 мг-ден жоғары) тұрақты қабылдағанда майдың жиналу сипатының (ай тәріздес бет, дененің семіруі, «өгіз өркеш») өзгеруін қоса, Кушинг синдромы, калийдің орнына натрийді ұстап қалу салдарынан болатын гипокалиемия, бала көтеретін жастағы әйелдердегі аменорея, ішке қабылданатын жоғары дозалармен емдеген кездегі холестерин, триглицеридтер мен липопротеиндер деңгейінің жоғарылуы, тәбеттің және салмақтың артуы
  • кортикостероидтармен индукцияланған эйфория, депрессия, психоз
  • гипертензия (натрийді ұстап қалу салдарынан, бұл сұйықтықты ұстап қалуға әкеледі), жүрек функциясының іркілген жеткіліксіздігінің өршуі (натрийді ұстап қалу нәтижесінде)
  • туберкулездің дамуының жоғары қаупі
  • асқазан-ішек тесілулерінің, колит, илеит, дивертикулиттің даму қаупінің артуы және симптомдарының күшеюі
  • созылулар, безеу тәрізді бөртпе, көгерулердің пайда болуы, дерматит, экхимоз, бет эритемасы, атрофия, гирсутизм, жараның баяу жазылуы, терлеудің күшеюі, телеангиэктазия мен терінің жұқаруы, бұрыннан бар аурулардың бүркемеленуі немесе нашарлауы
  • түнгі несеп шығару жиілігінің артуы
Жиі емес
  • аллергиялық реакциялар
  • пероральді аз дозалармен емдегендегі қант диабеті (<1%), пероральді төмен дозалармен емдегендегі холестерин, триглицеридтер мен липопротеиндер деңгейінің жоғарылауы
  • ұйқысыздық, көңіл-күйдің құбылуы, жеке бастың өзгеруі, мания және елестеулер
  • тыныс алу бұлшықетінің миопатиясы
  • ацетилсалицил қышқылын немесе қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді (ҚҚСД) бір уақытта қабылдағанда асқазан немесе он екі елі ішектің ойық жарасы, асқазан-ішектен қан кетулер (0,5%), асқазан-ішек тесілулері
  • сүйек тінінің асептикалық некрозы
  • кальций мен фосфаттың жоғары экскрециясы салдарынан болатын несеп тастары
Сирек
  • қан ұюдың жоғарылауы салдарынан тромбоз қаупі
  • қалқанша без функциясының өзгеруі
  • церебральді малярия кезінде команың ұзақтығы артуы мүмкін, когнитивтік бұзылулар (мысалы, жадының нашар болуы), деменция, эпидуральді липоматоз
  • бір мезгілдегі көздің герпестік жұқпасы кезінде көздің мөлдір қабығы бұзылуының жоғары қаупі (бұл жұқпаны бүркемелеу салдарынан), глаукома (препаратпен ұзақ уақыт бойы пероральді емдегенде)
Өте сирек
  • кетоацидоз және гиперосмолярлық кома, жасырын гиперпаратиреоздың пайда болуы, порфирияларға бейімділік, ісік лизисінің синдромы, жыныс гормоны секрециясының бұзылуы (етеккір бұзылыстары, гирсутизм, импотенция)
  • жасырын эпилепсияның білінуі, мидың жалған ісігі (бас ауыру, анық көрмеу және көрудің бұзылуы сияқты симптомдары бар қатерсіз бассүйекішілік гипертензия)
  • экзофтальм (ұзақ емдегеннен кейін)
  • жүрек функциясының төмендеу қаупі бар кардиомиопатия, гипокалиемия салдарынан болатын аритмия, тамыр коллапсы
  • панкреатит (жоғары дозалармен ұзақ емдегеннен кейін)
  • эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы
  • ахил сіңірі мен тізеүсті сіңірінің тендинопатиясы
Белгісіз
  • атеросклероз бен тромбоздың жоғары даму қаупі, васкулит (сондай-ақ ұзақ емдегеннен кейін тоқтату синдромы сияқты болуы мүмкін)
  • өңеш ойық жарасы мен кандидозы
  • бұлшықет атрофиясы, сіңір аурулары, тендинит, сіңірлердің үзілуі
  • жараның баяу жазылуы, тәбеттің бұзылуы
Ескерту:
Ұзақ уақыт емдегеннен кейін дозаны шамадан тыс тез азайтқанда бұлшықет және буын ауыруы, қызба, ринит, конъюнктивит және салмақ жоғалту сияқты мәселелер туындауы мүмкін.

Особые указания к применению

Перед началом лечения (при невозможности из-за ургентности состояния – в процессе лечения) больной должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки, системы мочевыделения, органов зрения; контроль формулы крови, содержания глюкозы и электролитов в плазме крови.

Во время лечения Преднизолоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и концентрации глюкозы крови.

С целью уменьшения побочных явлений можно применять антациды, а также увеличить поступление ионов калия (K+) в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Преднизолон в высоких дозах применяют под строгим контролем врача.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах. Следует тщательно наблюдать за больными в течение года после окончания длительной терапии Преднизолоном в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома «отмены» (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Преднизолон.

Во время лечения Преднизолоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).

Применяя Преднизолон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.

У детей во время длительного лечения Преднизолоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически применяют специфические иммуноглобулины.

Вследствие слабого минералокортикостероидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Преднизолон применяют в комбинации с минералокортикостероидами.

У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).

Преднизолон у больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Преднизолон повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.

Беременность и лактация
При беременности в I и II триместре применяют только по жизненным показаниям. При длительной терапии в период беременности происходит нарушение роста плода. В III триместре беременности имеется опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии новорожденного. Поскольку глюкокортикостероиды переходят в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период применения необходимо воздержаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Емдеуді бастар алдында (емдеу барысында – ургенттік жағдайға байланысты мүмкін болмауына байланысты) қолдануға болмайтын ықтимал жағдайды анықтау үшін науқас тексерілуі тиіс. Клиникалық тексеруге жүрек-қантамырлар жүйесін тексеру, өкпені рентгенологиялық тексеру, асқазан және он екі елі ішекті, несеп шығару жүйесін және көру ағзаларын тексеру; қан формуласын, қан плазмасындағы глюкоза мен су-электролиттер мөлшерін бақылау қамтылуы тиіс.

Преднизолонмен емдеу барысында (әсіресе ұзақ уақыт бойы) окулистің бақылауында болып, артериялық қысымды, су-электролит теңгерімі жағдайын, сондай-ақ шеткергі қан көрінісін және қандағы глюкоза деңгейін бақылап отыру керек.

Жағымсыз әсерлерді азайту мақсатында организмге калий иондарының (К+) түсуін (емдәм, калий препараттары) арттыру керек. Тағам ақуыздарға, витаминдерге бай болып, құрамында май, көмірсу және ас тұзы мөлшері шектеулі болуы тиіс.

Препараттың әсері гипотиреозы және бауыр циррозы бар ауруларда күшейеді. Препарат эмоциональды тұрақсыздықты немесе психоздық бұзылуларды күшейтуі мүмкін. Сыртартқысында психоз көрсетілсе, Преднизолонды үлкен дозада дәрігердің қатаң бақылауымен қолданады.

Демеуші ем жүргізу кезіндегі стрестік жағдайларда (мысалы, хирургиялық операциялар, жарақат немесе жұқпалы аурулар) глюкокортикостероидтарға деген қажеттіліктің артуына байланысты, препараттың дозасына түзетулер енгізу керек. Стресс жағдайларында бүйрекүсті бездері қыртысы функциясының салыстырмалы жеткіліксіздігі дамуы мүмкін болғандықтан, Преднизолонмен ұзақ емдеу аяқталғаннан кейін бір жыл бойы науқасты тиянақты бақылауға алған жөн.

Пайдалануды күрт тоқтатқанда, әсіресе, препарат бұның алдында жоғарғы дозада тағайындалған жағдайда «тоқтату» синдромы дамуы мүмкін (анорексия, жүректің айнуы, мәңгіру, жайылған түрдегі қаңқа-бұлшықет ауыруы, жалпы әлсіздік), сондай-ақ Преднизолонды тағайындауға себеп болған аурудың өршуі мүмкін.

Преднизолонмен емдеу кезінде, тиімділігінің (иммундық жауаптың) төмендейтініне байланысты, вакцинация жүргізуге болмайды.

Интеркуррентті жұқпалар кезінде, сепсистік жағдайларда және туберкулезде Преднизолонды қолдана отырып, бір мезгілде бактерицидті әсері бар антибиотиктермен ем жүргізу қажет.

Балаларда Преднизолонмен ұзақ уақыт бойы ем жүргізгенде бала бойының өсуі мен даму динамикасына мұқият бақылау жүргізу керек. Емдеу кезеңінде балалар қызылшамен немесе желшешекпен ауырғандармен қарым-қатынаста болған болса, оларға профилактикалық тұрғыдан спецификалық иммуноглобулиндерді қолданады.

Бүйрекүсті безі функциясының жеткіліксіздігі кезінде минералокортикоидты әсері әлсіз болғандықтан, Преднизолонды минералокортикоидтармен біріктіріп қолданады.

Қант диабеті бар науқастарда қандағы глюкоза деңгейіне бақылау жасап, қажет болған жағдайда емді реттеп отыру керек.

Сүйек-буын жүйесіне рентгенологиялық (омыртқа мен саусақтар суреті) бақылау жүргізу керек.

Бүйректің және несеп шығару жолдарының латентті жұқпалы аурулары бар науқастарда, Преднизолон диагностикалық маңызы бар лейкоцитурияны тудыруы мүмкін.

Преднизолон метаболиттері 11- және 17-оксикетокортикостероидтардың мөлшерін жоғарылатады.

Жүктілік және лактация
Жүктілік кезінде ( әсіресе І және ІІ триместрде) өмірлік көрсетілімдер бойынша ғана қолданылады. Жүктілік кезеңінде емдеу ұзаққа созылғанда ұрықтың өсуі бұзылады. Жүктіліктің III триместрінде ұрықтың бүйрекүсті безі қыртысы атрофиясының пайда болу қаупі бар, бұл жаңа туған нәрестеге орнын басу емін жүргізуді қажет етуі мүмкін. Глюкокортикостероидтар емшек сүтіне енетін болғандықтан, емшек емізу кезеңінде препаратты қолдану керек болған жағдайда емшек емізуді тоқтатуға кеңес беріледі.

Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері
Қолдану кезеңінде автокөлікті басқаруды және зейінді жұмылдыру мен психомоторлы жауаптың шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысуды тоқтата тұру қажет.

Дозировка и способ применения

Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать однократно или двойную суточную дозу - через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции глюкокортикостероидов в интервале от 6 до 8 часов утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки следует принимать внутрь во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

При острых состояниях и в качестве заместительной терапии взрослым назначают в начальной дозе 20-30 мг/сут, поддерживающая доза составляет - 5-10 мг/сут. При необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сут, поддерживающая - 5-15 мг/сут.

Для детей с 3-х лет и старше начальная доза составляет 1-2 мг/кг массы тела в сутки в 4-6 приемов, поддерживающая - 0,3-0,6 мг/кг/сутки.

При получении терапевтического эффекта дозу постепенно снижают – по 5 мг, затем по 2,5 мг с интервалами в 3-5 дней, отменяя сначала более поздние приемы. При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно! Отмена поддерживающей дозы проводится тем медленнее, чем дольше применялась глюкокортикостероидная терапия.

При стрессовых воздействиях (инфекция, аллергическая реакция, травма, операция, нервный стресс) во избежание обострения основного заболевания доза Преднизолона должна быть временно увеличена (в 1,5-3, а в тяжёлых случаях - в 5-10 раз).
Препарат дозасын және емде ұзақтығын дәрігер аурудың көрсетілімдері мен ауырлығына байланысты әр адамға жекелей белгілейді.

Препараттың барлық тәуліктік дозасын бір реттік қабылдау немесе екі еселенген тәуліктік дозаны күнара таңертеңгі сағат 6-дан 8-ге дейінгі аралықта глюкокортикостероидтардың эндогендік секрециясының циркадтық ырғағын ескере отырып, қабылдау ұсынылады. Жоғары тәуліктік дозаны 2-4 қабылдауға бөлуге болады, мұндайда таңертеңгісін үлкен дозада қабылдау керек. Таблеткаларды тамақтану кезінде немесе тамақтанудан кейін ішке бірден сұйықтықтың аздаған мөлшерімен ішіп қабылдаған жөн.

Жедел жағдайларда және орнын басу емі ретінде ересектерге тәулігіне бастапқы 20-30 мг дозада тағайындайды, демеуші доза тәулігіне 5-10 мг құрайды. Қажет болғанда бастапқы доза тәулігіне 15-100 мг, демеуші доза тәулігіне 5-15 мг құрауы мүмкін.

3 жастан бастап және одан үлкен балалар үшін бастапқы доза тәулігіне дене салмағының әр кг шаққанда 4-6 қабылданатын 1-2 мг, демеуші доза дене салмағының әр кг шаққанда тәулігіне 0,3-0,6 мг құрайды.

Емдік әсері болған жағдайда, алдымен кештеу қабылданатындарды тоқтата отырып, дозаны біртіндеп 5 мг-ден, содан кейін 3-5 күн аралықпен 2,5 мг-ден төмендетеді. Препаратты ұзақ уақыт қабылдағанда тәуліктік дозаны біртіндеп төмендеткен жөн. Ұзақ уақыт емдеуді күрт тоқтатуға болмайды! Демеуші дозаны тоқтату глюкокортикостероидтық ем неғұрлым ұзақ қолданылса, соғұрлым баяуырақ жүргізіледі.

Күйзеліс әсерлерінде (жұқпа, аллергиялық реакция, жарақат, операция, жүйке күйзелісі) негізгі аурудың өршуіне жол бермеу үшін Преднизолонның дозасы уақытша арттырылуы тиіс (1,5-3 есе, ал ауыр жағдайларда – 5-10 есе).

Взаимодействие с лекарствами

Одновременное применение преднизолона с:
  • индукторами "печеночных" микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;
  • диуретиками (особенно "тиазидными" и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В может привести к усилению выведения из организма ионов K+;
  • с натрийсодержащими препаратами - к развитию отеков и повышению артериального давления;
  • амфотерицином В - увеличивается риск развития сердечной недостаточности;
  • сердечными гликозидами - ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
  • непрямыми антикоагулянтами - ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекция дозы);
  • антикоагулянтами и тромболитиками - повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте;
  • этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) - усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта);
  • парацетамолом - возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция "печеночных" ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола);
  • ацетилсалициловой кислотой - ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене преднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);
  • инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами - уменьшается их эффективность;
  • витамином D - снижается его влияние на всасывание ионов кальция (Ca 2+) в кишечнике;
  • соматотропным гормоном - снижает эффективность последнего, а с празиквантелом - его концентрацию;
  • М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты с м-холиноблокирующей активностью) и нитратами - способствует повышению внутриглазного давления;
  • изониазидом и мексилетином - увеличивает их метаболизм (особенно у "медленных" ацетиляторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.
Ингибиторы карбоангидразы и “петлевые” диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.

Индометацин, вытесняя преднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

Адренокортикотропный гормон (АКТГ) усиливает действие преднизолона.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой преднизолоном.

Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм преднизолона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.

Одновременное применение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с преднизолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.

Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс преднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы преднизолона.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций - увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при применении преднизолона.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, вызванных вирусом Эпштейна-Барр.

Одновременное применение антацидов снижает всасывание преднизолона.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс преднизолона.
Преднизолонды мыналармен бір мезгілде тағайындағанда:
  • "бауырдың" микросомалъды ферменттерінің индукторларымен (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) оның концентрациясының төмендеуіне әкеледі;
  • диуретиктермен (әсіресе, "тиазидтік" және карбоангидраза тежегіштерімен) және В амфотерицинмен бірге тағайындағанда организмнен К+ иондарының шығарылуын арттыруы мүмкін;
  • құрамында натрий бар препараттармен – ісінулер және артериялық қысымның жоғарылауына әкеледі;
  • В амфотерицинмен – жүрек функциясы жеткіліксіздігінің орын алу қаупі арта түседі;
  • жүрек гликозидтерімен – оның жағымдылығы нашарлайды, және қарыншалық экстрасистолияның (гипокалиемияның салдарынан) даму қаупі арта түседі;
  • әсері тікелей емес антикоагулянттармен - олардың әсерін (сирек-күшейтеді) төмендетеді (дозасын түзетуді қажет етеді);
  • антикоагулянттармен және тромболитиктермен – асқазан-ішек жолдары ойық жарасынан қан кету қаупі жоғарылайды;
  • этанолмен және қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен (ҚҚСП) - бірге қолданғанда асқазан-ішек жолдарында эрозивті-ойық жараның пайда болу қаупі күшейіп, қан кетулер пайда болуы мүмкін (артриттерді ҚҚСП-пен біріктіріп емдегенде емдік әсерлердің қосылуына байланысты глюкокортикостероидтардың дозасы төмендеуі мүмкін);
  • парацетамолмен – гепатоуыттылықтың (бауыр ферментерінің индукциясы және парацетамолдың уытты метаболитінің пайда болуы) даму қаупі арта түседі;
  • ацетилсалицил қышқылымен – оның шығарылуын жылдамдатып, қандағы концентрациясын төмендетеді (преднизолонды қабылдауды тоқтатқанда қандағы салицилаттардың деңгейі жоғарылайды және жағымсыз құбылыстардың пайда болу қаупі артады);
  • инсулинмен және пероральді гипогликемиялық препараттармен, гипотензивті дәрілермен - олардың тиімділігі азаяды;
  • D витаминімен – ішекте кальций иондарының (Са2+) сіңуіне ықпалы төмендейді;
  • соматотропты гормонмен – соңғысының тиімділігі төмендейді, ал празиквантелмен бірге – оның концентрациясын төмендетеді;
  • М-холиноблокаторлармен – (антигистаминдік препараттарды және үшциклді антидепрессантарды қосқанда) және нитраттармен бірге – көзішілік қысымның жоғарылауына мүмкіндік береді;
  • изониазид пен мекселитин олардың метаболизмін арттырады (әсіресе "баяу" ацетилаторлардың), бұл олардың плазмадағы концентрациясының төмендеуіне әкеп соғады.
Карбоангидразаның тежегіштері және "ілмектік" диуретиктер остеопороздың даму қаупін арттыруы мүмкін.

Индометацин, преднизолонды альбуминдермен байланысынан ығыстыра отырып, оның жағымсыз әсерлерінің даму қаупін арттырады.

Адренокортикотропты гормон (АКТГ) преднизолонның әсерін күшейтеді.

Эргокальциферол және паратгормон преднизолонның әсерінен туындайтын остеопатияның дамуына кедергі жасайды.

Циклоспорин мен кетоконазол преднизолонның метаболизмін баяулата отырып, бірқатар жағдайларда оның уыттылығын арттыруы мүмкін.

Андрогендер мен стероидты анаболиялық препараттарды преднизолонмен бір мезгілде тағайындау шеткергі ісінулердің және гирсутизмнің дамуына, безеулердің пайда болуына жағдай жасайды.

Эстрогендер мен құрамында эстрогендер бар пероральді контрацептивтер преднизолонның клиренсін төмендетеді, бұл оның әсерінің күшеюімен қатар жүруі мүмкін.

Митотан және бүйрекүсті безі қыртысы функциясының басқа да тежегіштері преднизолон дозасын жоғарылатуды қажет етуі мүмкін.

Вирустарға қарсы тірі вакциналармен бір мезгілде және басқа түрдегі иммунизациялау аясында қолданғанда – вирустардың белсенділігі артып, жұқпаның даму мүмкіндігі арта түседі.

Антипсихотикалық дәрілер (нейролептиктер) және азатиоприн преднизолонды қолданған кезде катарактаның даму қаупін арттырады.

Иммунодепрессанттар жұқпалардың және лимфоманың немесе Эпштейн-Барр вирусынан туындаған басқа да лимфопролиферативтік бұзылулардың даму қаупін арттырады.

Антацидтермен бір мезгілде қолдану преднизолонның сіңуін төмендетеді.

Антитиреоидты препараттармен бір мезгілде қолданғанда преднизолонның клиренсі төмендейді, ал тиреоидты гормондармен қолданғанда – жоғарылайды.

Передозировка преднизолоном в таблетках

Возможно усиление дозозависимых побочных явлений. Необходимо уменьшить дозу Преднизолона. Лечение симптоматическое.
Дозаға байланысты жағымсыз құбылыстар күшеюі мүмкін. Преднизолонның дозасын азайту қажет. Симптоматикалық емдеу.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь преднизолон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–1,5 ч после перорального приема. До 90 % препарата связывается с белками плазмы: транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбуминами. Преднизолон метаболизируется в печени, частично в почках и других тканях, в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны.

Выводится с желчью и почками путем клубочковой фильтрации и на 80-90 % реабсорбируется канальцами. 20 % дозы выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения из плазмы после перорального приема составляет 2-4 часа.
Ішке қабылдаған кезде преднизолон асқазан-ішек жолынан жақсы сіңеді. Қанда ең жоғары концентрацияға пероральді қабылдаудан кейін 1–1,5 сағаттан соң жетеді. Препараттың 90% жуығы қан плазмасының ақуыздарымен: транскортинмен (кортизолды байланыстыратын глобулинмен) және альбуминдермен байланысады. Преднизолон негізінен глюкурон және күкірт қышқылдарымен конъюгациялану арқылы бауырда, ішінара бүйректе және басқа да тіндерде метаболизденеді. Метаболиттері белсенді емес. Өт және шумақтық сүзілу арқылы несеппен бөлінеді де, оның 80-90% бүйрек өзекшелері арқылы қайта сіңеді. Дозасының 20% бүйрек арқылы өзгермеген күйде шығарылады. Пероральді қабылдаудан кейін қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі 2-4 сағатты құрайды.

Фармакодинамика

Преднизолон - синтетический глюкокортикостероидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, противошоковое действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов (ГКС) есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксикиназы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-элетролитный обмен: задерживает ионы натрия (Na+) и воду в организме, стимулирует выведение ионов калия (K+) (минералокортикостероидная активность), снижает абсорбцию ионов кальция (Ca2+) из желудочно-кишечного тракта, вызывает «вымывание» ионов кальция из костей и повышение его почечной экскреции, снижает минерализацию костной ткани.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС.
Преднизолон - синтетикалық глюкокортикостероидты препарат, гидрокортизонның сусыздандырылған аналогы. Қабынуға қарсы, аллергияға қарсы және иммунодепрессиялық әсері бар, бета-адренорецепторлардың эндогенді катехоламиндерге деген сезімталдығын арттырады.

Спецификалық цитоплазмалық рецепторлармен (глюкокортикостероидтарға (ГКС) арналған рецепторлар барлық тіндерде, әсіресе бауырда көп кездеседі) өзара әрекеттесіп, ақуыздардың (соның ішінде өмірлік маңызы бар жасушаішілік үдерістерді реттейтін ферменттердің) түзілуін индукциялайтын кешен түзеді.

Қабынуға қарсы әсері эозинофилдердің және жуан жасушалардың қабыну медиаторларының босап шығуын бәсеңдетуімен; гиалурон қышқылын өндіретін липокортиндердің түзілуін индукциялау және жуан жасушалардың санын азайтумен; қылтамырлардың өткізгіштігін азайтумен; жасуша жарғақшаларын (әсіресе лизосомальды) және органелл жасушаларын тұрақтандырумен байланысты; Қабыну үдерісінің барлық кезеңіне әсер етеді: арахидон қышқылы деңгейінде простагландиндердің (Pg) синтезін тежейді (липокортин фосфолипаза А2-ні бәсеңдетеді, арахидон қышқылының либерациясын басады, қабыну үдерісіне, аллергияға т.б. ықпал ететін эндоасқынтотықтардың, лейкотриендердің биосинтезін тежейді), "қабыну цитокиндерінің" (интерлейкин 1, альфа ісіктері некрозы факторы т.б.) синтезін тежейді; жасуша жарғақшаларының әртүрлі зақымдаушы факторлардың әсеріне төзімділігін жақсартады.

Ақуыз алмасуы: плазмадағы глобулиндердің санын азайтып, бауыр мен бүйректе альбуминдер синтезін (альбумин/глобулин коэффициентін жоғарылатумен) жоғарылатады, бұлшықет тіндерінде ақуыздардың синтезін төмендетіп, ондағы катаболизмді күшейтеді.

Липидтік алмасу: жоғары май қышқылдарының және триглицеридтердің синтезін жоғарылатады, майдың таралуын реттейді (майдың жиналуы негізінен иық белдеуі тұсында, бет, іш аумағында болады), гиперхолестеринемияның пайда болуына алып келеді.

Көмірсу алмасуы: асқазан-ішек жолдарынан көмірсудың сіңуін күшейтеді; глюкозо-6-фосфатазаның белсенділігін арттырады (глюкозаның бауырдан қанға түсуін жоғарылатады); фосфоэнолпируваткарбоксилазаның белсенділігін және аминотрансферазаның синтезін (глюконеогенездің белсенділенуін) жоғарылатады; гипергликемияның дамуына мүмкіндік береді.

Су-электролиттік алмасу: натрий ионы (Na+) мен суды организмде ұстайды, калий иондарының (К+) шығуын стимуляциялайды (минералокортикостероидты белсенділік), асқазан-ішек жолынан кальций иондарының (Са2+) сіңуін азайтып, кальцийдің сүйектерден «шайылып» және бүйректер арқылы шығарылуын арттырады да, сүйек тіндерінің минералдануын азайтады.

Иммунодепрессиялық әсері туындаған лимфоидты тіндердің инволюциясымен, лимфоциттердің (әсіресе Т-лимфоциттердің) пролиферациясының бәсеңдеуімен, В-жасушаларының көшіп жүруінің және Т- және В-лимфоциттердің өзара әрекеттесуінің тежелуімен, лимфоциттер мен макрофагтардан цитокиндердің (интерлейкин-1, 2; гамма-интерферон) босап шығуының тежелуімен және антиденелердің пайда болуының төмендеуімен жүзеге асады.

Аллергияға қарсы әсері аллергиялық медиаторлардың синтезі мен секрециясының төмендеуі, сенсибилизацияланған жуан жасушалар мен базофилдерден гистаминнің және басқа да биологиялық белсенді заттардың босап шығуының тежелуі, айналымдағы базофилдер санының азаюы, лимфоидты және дәнекер тіндердің өсуінің бәсеңдеуі, Т- және В-лимфоциттер санының, жуан жасушалардың азаюы, эффекторлық жасушалардың аллергиялық медиаторларға сезімталдығының төмендеуі, антиденелердің түзілуінің басылуы және организмнің иммундық жауабының өзгеруі нәтижесінде дамиды.

Тыныс алу жолдарының обструкциялық ауруларында дәрінің әсері негізінен қабыну үдерісін тежеуге, шырышты қабықтардың ісінуін болдырмауға немесе айқындылығын азайтуға, бронх эпителиінің шырышты қабатының астындағы қабатта эозинофильдік инфильтрацияны төмендетуге, және бронхтың шырышты қабатына айналымда жүретін иммундық кешеннің жинақталуына, сондай-ақ шырышты қабықтың ойық жаралануы мен десквамациясын тежеуге байланысты. Кіші және орташа калибрлі бронхтардағы бета-адренорецепторлардың эндогенді катехоламиндерге және экзогенді симпатомиметиктерге деген сезімталдығын арттырады, шырыш өнімін азайту есебінен оның тұтқырлығын төмендетеді.

АКТГ синтезі мен секрециясын және соның салдарынан эндогендік ГКС синтезін бәсеңдетеді.

Упаковка и форма выпуска

Таблетки 5 мг. По 60 таблеток помещают в банки полимерные типа БП. Каждую банку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
5 мг таблеткалар. БП полимерлі типті банкілерге 60 таблеткадан салынған. Әрбір банкі медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.